schliessen

Filtern

 

Bibliotheken

Struktur-basiertes Design und Synthese von Inhibitoren der schistosomalen Histondesacetylase 8 : neue Ansatzpunkte für die Therapie der Bilharziose / von Tino Heimburg

Schistosomiasis; SmHDAC8; HDAC; Acetyllysin-Desacetylase; antiparasitär; linkerless; Benzhydroxamsäuren; Synthese

PPN (Catalogue-ID): 84511915X
Personen: Heimburg, Tino
Sippl, Wolfgang [Gutachter]
Dobner, Bodo [Gutachter]
Jung, Manfred [Gutachter]
Format: eBook eBook
Language: German
Sprache der Zusammenfassung: Englisch
Published: 2015
Hochschule: Halle, Univ., Naturwissenschaftliche Fakultät I, Diss., 2015
Basisklassifikation: 35.74
44.42
44.40
Formangabe: Hochschulschrift
Notes: Tag der Verteidigung: 11.11.2015
Physical Description: Online-Ressource (235 Bl. = 8,02 mb)

Similar Items

Vorhandene Hefte/Bände

more (+)

Informationen zur Verfügbarkeit werden geladen

Staff View
LEADER 07037cam a2201201 4500
001 84511915X
003 DE-627
005 20190310062235.0
007 cr uuu---uuuuu
008 160104s2015 xx |||||om 00| ||ger c
015 |a 16,O02  |2 dnb 
016 7 |a 1080822666  |2 DE-101 
024 7 |a urn:nbn:de:gbv:3:4-16135  |2 urn 
024 7 |a 10.25673/1628  |2 doi 
035 |a (DE-627)84511915X 
035 |a (DE-599)GBV84511915X 
035 |a (OCoLC)933609440 
035 |a (DE-101)1080822666 
040 |a DE-627  |b ger  |c DE-627  |e rakwb 
041 |a ger 
044 |c XA-DE 
082 0 |a 610  |2 23sdnb 
082 0 4 |a 610  |q DNB 
084 |a 35.74  |2 bkl 
084 |a 44.42  |2 bkl 
084 |a 44.40  |2 bkl 
100 1 |a Heimburg, Tino 
245 1 0 |a Struktur-basiertes Design und Synthese von Inhibitoren der schistosomalen Histondesacetylase 8  |b neue Ansatzpunkte für die Therapie der Bilharziose  |c von Tino Heimburg 
264 1 |c 2015 
300 |a Online-Ressource (235 Bl. = 8,02 mb) 
336 |a Text  |b txt  |2 rdacontent 
337 |a Computermedien  |b c  |2 rdamedia 
338 |a Online-Ressource  |b cr  |2 rdacarrier 
500 |a Tag der Verteidigung: 11.11.2015 
502 |a Halle, Univ., Naturwissenschaftliche Fakultät I, Diss., 2015 
520 |a Schistosomiasis; SmHDAC8; HDAC; Acetyllysin-Desacetylase; antiparasitär; linkerless; Benzhydroxamsäuren; Synthese 
520 |a Schistosomiasis; SmHDAC8; HDAC; acetyl-lysine-deacetylase; anti-parasitic; linkerless; Benzhydroxamic acids; synthesis 
520 |a Die Schistosomiasis ist eine der häufigsten humanen parasitären Erkrankungen. Zur Zeit gibt es für diese Erkrankung keinen Impfstoff und Praziquantel, das Mittel der Wahl gegen die Schistosomen, zeigt bereits eine reduzierte Wirksamkeit und Resistenz. Enzyminhibitoren des Epigenoms, welche ursprünglich für die Krebstherapie entwickelt wurden, erwiesen sich als vielversprechend um als neue antiparasitäre Therapeutika zu dienen. In vorherigen Arbeiten wurde berichtet, dass die schistosomale Histondesacetylase 8 (SmHDAC8) eine wichtige Rolle im Lebenszyklus des Parasiten spielt. SmHDAC8 ist eine zinkabhängige Acetyllysindesacetylase und wird am stärksten exprimiert. Die Kombination von Homologie Modell und Röntgenkristallstruktur der SmHDAC8 führte zu Hydroxamsäuren als Inhibitoren. Daraufhin wurden verschiedene 3,4-disubstituierte Benzhydroxamsäuren dargestellt, charakterisiert und hinsichtlich ihrer inhibitorischen Wirkung, sowie Selektivität auf SmHDAC8 untersucht. 
520 |a Schistosomiasis is one of the major human neglected parasitic diseases. At the moment, there is no licensed vaccine available against Schistosomiasis and for Praziquantel, the one drug which is effective against all schistosome species, reduced efficiency and drug resistance are reported. Inhibitors of human epigenetic enzymes developed originally as novel anti-cancer drugs have shown potential as new anti-parasitic agents. In a previous work it was reported that Schistosoma mansoni histone deacetylase 8 (smHDAC8), the most expressed class I HDAC isotype in this organism, is a zinc-dependent acetyl-lysine deacetylase that plays an important role in parasite infectivity. Combination of homology modeling and crystallization of smHDAC8 resulted in hydroxamates as inhibitors. Based on the initial hits several 3,4 disubstituted-benzhydroxamic acids were synthesized, characterized and tested against smHDAC8 and optimized in potency and selectivity. 
546 |a Sprache der Zusammenfassung: Englisch 
583 1 |z Langzeitarchivierung gewährleistet  |2 pdager 
655 7 |a Hochschulschrift  |0 (DE-588)4113937-9  |0 (DE-627)105825778  |0 (DE-576)209480580  |2 gnd-content 
700 1 |a Sippl, Wolfgang  |c Prof. Dr.  |e gutachter 
700 1 |a Dobner, Bodo  |c Prof. Dr.  |e gutachter 
700 1 |a Jung, Manfred  |c Prof. Dr.  |e gutachter 
751 |a Halle  |4 uvp 
776 0 8 |i Druckausg.  |a Heimburg, Tino  |t Struktur-basiertes Design und Synthese von Inhibitoren der schistosomalen Histondesacetylase 8  |d 2015  |h Getr. Zähl.  |w (DE-627)845119117 
856 4 0 |u https://opendata.uni-halle.de/handle/1981185920/8399  |x Verlag  |3 Volltext 
856 4 0 |u http://dx.doi.org/10.25673/1628  |x Resolving-System  |3 Volltext 
856 4 0 |u http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135  |x Resolving-System  |3 Volltext 
856 4 0 |u http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135  |v 2016-02-03  |x Resolving-System  |3 Volltext 
856 4 0 |u http://d-nb.info/1080822666/34  |v 2016-02-03  |x Langzeitarchivierung Nationalbibliothek  |3 Volltext 
856 4 0 |u http://digital.bibliothek.uni-halle.de/urn/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135  |v 2016-02-03  |x Verlag  |z kostenfrei  |3 Volltext 
856 7 |u urn:nbn:de:gbv:3:4-16135  |2 urn 
912 |a GBV-ODiss 
912 |a GBV_ILN_20 
912 |a SYSFLAG_1 
912 |a GBV_KXP 
912 |a SSG-OPC-PHA 
912 |a GBV_ILN_21 
912 |a GBV_ILN_22 
912 |a GBV_ILN_40 
912 |a GBV_ILN_60 
912 |a GBV_ILN_64 
912 |a GBV_ILN_65 
912 |a GBV_ILN_105 
912 |a GBV_ILN_132 
912 |a GBV_ILN_213 
912 |a GBV_ILN_230 
936 b k |a 35.74  |j Enzyme  |j Hormone  |j Vitamine  |x Biochemie  |0 (DE-627)106417371 
936 b k |a 44.42  |j Pharmazeutische Chemie  |0 (DE-627)18157179X 
936 b k |a 44.40  |j Pharmazie  |j Pharmazeutika  |0 (DE-627)106423304 
951 |a BO 
980 |2 20  |1 01  |b 1599004712  |x 0084  |y x  |z 04-02-16 
980 |2 21  |1 01  |b 1599014157  |x 0046  |y z  |z 04-02-16 
980 |2 22  |1 01  |b 1599023490  |h SUBolrd  |x 0018  |y xu  |z 04-02-16 
980 |2 40  |1 01  |b 1599045400  |x 0007  |y xsn  |z 04-02-16 
980 |2 60  |1 01  |b 1599055236  |h OLRD  |x 0705  |y z  |z 04-02-16 
980 |2 64  |1 01  |b 1592434568  |x 3064  |y x  |z 04-01-16 
980 |2 65  |1 01  |b 1592434452  |d eThesis  |d 16 H 3  |x 0003  |y k3on  |z 04-01-16 
980 |2 105  |1 01  |b 1599135248  |x 0841  |y z  |z 04-02-16 
980 |2 132  |1 01  |b 1599089068  |h OLR-DISS  |x 0959  |y x  |z 04-02-16 
980 |2 213  |1 01  |b 1599108089  |h ORD  |x 0551  |y x  |z 04-02-16 
980 |2 230  |1 01  |b 1599115999  |h ORD  |x 0552  |y x  |z 04-02-16 
981 |2 20  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
981 |2 21  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
981 |2 22  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
981 |2 40  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
981 |2 60  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
981 |2 105  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
981 |2 132  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
981 |2 213  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
981 |2 230  |1 01  |r http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:gbv:3:4-16135 
982 |2 64  |1 00  |8 00  |0 (DE-601)527526541  |a Institut für Pharmazie <Halle, Saale> 
982 |2 64  |1 00  |8 01  |0 (DE-601)355383551  |a Promotion 
983 |2 60  |1 01  |8 10  |a ho 
983 |2 64  |1 01  |8 99  |a j2015 
985 |2 20  |1 01  |a OLRD 
995 |2 22  |1 01  |a SUBolrd 
995 |2 60  |1 01  |a OLRD 
995 |2 132  |1 01  |a OLR-DISS 
995 |2 213  |1 01  |a ORD 
995 |2 230  |1 01  |a ORD